全部商品分类
实验耗材
生物仪器
分子生物
细胞生物
蛋白因子
药物研发
细胞治疗
样本储藏
培养基
试剂盒
抗体
测序试剂盒
促销优惠
您的浏览历史
您现在的位置: 首页 > 华雅思创资讯 > 技术领航 > 干细胞小分子化合物--用于干细胞调节和信号转导通路研究
干细胞小分子化合物--用于干细胞调节和信号转导通路研究
华雅思创生物 / 2014-08-20

产品描述及优势
• 多种干细胞小分子化合物,具有生物活性,用于干细胞调节和信号转导通路研究
• 干细胞库中的所有小分子抑制剂都具有良好的生物和药学活性
• 根据肿瘤干细胞研究干细胞再生疗法,药物筛选机制,和其他生物应用的有力工具
• 干细胞抑制剂库含有与调节干细胞功能的信号通路相关的小分子,如Wnt, Notch, SMAD, 和Hedgehog 信号
• 结构多样,药效显著,可渗透细胞
• 特殊小分子抑制剂产品订购服务,订货周期短
• 具有充分详细的结构说明,IC50值,及客户反馈资料
• NMR和HPLC技术保证产品高纯度
重要干细胞信号通路涉及的小分子

 
购买/咨询电话:021-64933729   400-021-2020

一.干细胞相关
1.Wnt/beta-catenin抑制剂
产品名    简单描述
IWR-1-endo    IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂,IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,且促进β-catenin磷酸化
XAV-939
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin调节的转录,IC50为11 nM/4 nM, 调节axin水平,但不影响CRE, NF-κB 和 TGF-β
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂, 作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,IC50为74 pM
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,且特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300
KY02111
KY02111 促进hPSCs分化为心肌细胞,通过抑制Wnt信号,可能对APC和 GSK3β的下游起作用
IWP-2
IWP-2抑制Wnt信号和分泌,IC50为27 nM,选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响
IWP-3    IWP-3是一种PORCN抑制剂,研究表明 IWP-3 可促进中胚层细胞向心肌细胞的分化
LGK974
LGK974是强效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号,IC50为0.4 nM, 在Phase 1用于治疗癌症
53AH    53AH是IWR-1的相似物,是Wnt通路抑制剂,具有更高的活性和诱导iPSC分化成心肌细胞的能力


2. Wnt通路激活剂(包括糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)抑制剂)
产品名    简单描述
HLY78    HLY78是WNT通路激活剂,可以促进LPR6磷酸化和信号传导
IQ1    IQ1作用于PR72/130 下的 PP2A 从而增强β-catenin/CBP
CHIR-99021
CHIR-99021是一种GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM,可用于区分GSK-3和其最接近的同源物的Cdc2和ERK2
TWS119
TWS119是一种GSK-3β抑制剂,IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,有助于干细胞生物学的研究
SB216763
SB216763是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用
CHIR-98014
CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,IC50为0.65 nM/0.58 nM
Tideglusib
Tideglusib是不可逆的,非ATP竞争性GSK-3β抑制剂
SB415286
SB415286是一种有效的GSK3α抑制剂,IC50/Ki为78 nM/31 nM,也等效抑制GSK-3β
LY2090314
LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效,Phase 1/2
AZD1080
AZD1080是口服生物有效的,选择性,可透过大脑的GSK3抑制剂
BIO
BIO是一种特异性的GSK-3 (glycogen synthase kinase-3)(糖原合成激酶3)抑制剂,作用于GSK-3α/β时, IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种pan-JAK抑制剂
AZD2858
AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质

购买/咨询电话:021-64933729   400-021-2020

3. 转化生长因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制剂
产品名    简单描述
SB431542
SB431542是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍
LDN-193189
LDN193189 是选择性BMP信号通路抑制剂
Dorsomorphin
Dorsomorphin 2HCl是一种有效的,可逆的AMPK选择性抑制剂,Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ, PKA和JAK3没有显著的抑制作用
LY2109761
LY2109761是新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂
LY2157299
LY2157299 是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂
SB525334
SB 525334是有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂
SB505124
SB505124是选择性TGFβR-IALK4, ALK5抑制剂
Pirfenidone
Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和 IL-1β产量, 具有抗纤维化和抗炎特性。Phase 3。
GW788388
GW788388是有效的,选择性ALK5抑制剂
LY364947
LY364947是有效的,ATP竞争性TGFβR-I抑制剂
RepSox
RepSox (E-616452)是有效的,选择性TGFβ/ALK5抑制剂
A83-01    A 83-01 是 TGFβ kinase/activin receptor-like kinase (ALK 5) 抑制剂,IC50=12 nM ,主要作用于TGF-β通路的Smad2/3磷酸化过程
ITD-1    ITD-1是TGF-β通路抑制剂,可以促进ESC向心肌细胞分化

4.Hedgehog通路调控剂
产品名    简单描述
Vismodegib (GDC-0449)
Vismodegib (GDC-0449)有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人类)。Phase 3
Cyclopamine
Cyclopamine 是特异性的Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),IC50为46 nM。
LY2940680
LY2940680 与 Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2
PF-5274857
PF-5274857是有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM 和4.6 nM, 可以穿透血脑屏障
SANT-1
SANT-1是一种膜渗透性的Sonic Hedgehog (Shh)拮抗剂,通过直接结合到Smoothened (Smo) 起作用,Kd为 1.2 nM,且抑制smoothened激动剂作用效果,IC50 为20 nM
Purmorphamine
Purmorphamine与Smo拮抗剂竞争性结合到Smoothened,并激活Smoothened,IC50为~1.5 μM,也诱导成骨细胞分化,EC50为1μM
BMS-833923
BMS-833923是口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2
GANT61
GANT61 抑制GLI1及GLI2诱导的转录,抑制hedgehog,IC50为5 μM,选择性作用于其他通路, 如TNF和糖皮质激素受体基因的转录
JK184    JK184是Hh通路Smo下游抑制剂
Hh-Ag1.5    Hh-Ag1.5是Hedgehog通路激活剂,可以代替Hh蛋白
SAG    SAG是Hedgehog通路激活剂

5.Notch Pathway抑制剂
产品名    简单描述
BMS-708163 (Avagacestat)    Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍,Phase 2
DAPT
DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶抑制剂,抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量, IC50为20 nM
LY2886721    LY2886721是一种BACE抑制剂,用于治疗阿尔茨海默症
RO4929097
    RO4929097是一种γ secretase抑制剂,IC50为4 nM,抑制Aβ40和Notch的细胞加工,EC50分别为14 nM和5 nM,Phase 2
YO-01027 (Dibenzazepine)    YO-01027是一种二肽γ-secretase抑制剂,抑制APPL和Notch分裂, IC50分别为2.6 nM和2.9 nM
LY411575    LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂,IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM
FLI-06    FLI-06 是一种新型的 Notch 信号通路抑制剂,其EC50 为2.3 μM

6.Rho相关的卷曲蛋白激酶 (ROCK)抑制剂
产品名    简单描述
Y-27632
Y-27632是选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶, MLCK和PAK的作用强200多倍
Fasudil (HA-1077) HCl
Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的 ROCK-II, PKA, PKG, PKC, 和MLCK抑制剂, Ki分别为0.33 μM, 1.6 μM, 1.6 μM, 3.3 μM,和36 μM
Thiazovivin
Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂,IC50为0.5 μM,在单细胞分离后,促进人胚胎干细胞(hESC)的存活
GSK429286A
GSK429286A是一种选择性的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14 nM和63 nM
RKI-1447
RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗肿瘤活性

购买/咨询电话:021-64933729   400-021-2020

7.p38丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)抑制剂
产品名    简单描述
SB203580
SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM
BIRB796 (Doramapimod)
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ
SB202190 (FHPI)
SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580用于调查其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用
LY2228820
LY2228820是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,IC50为7 nM,不影响p38 MAPK的活化,Phase 1/2
VX-702
VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍,Phase 2
PH-797804
PH-797804是一种新型吡啶酮抑制剂,作用于p38α,IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2,Phase 2
TAK-715
TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38α,IC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用,Phase 2
VX-745
VX-745是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用
Skepinone-L
Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM

8.JAK抑制剂
产品名    简单描述
Ruxolitinib (INCB018424)
Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的、有效的、选择性的JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与 作用于JAK3相比,选择性强130倍多,Phase 3
Tofacitinib (CP-690550) Citrate
Tofacitinib (CP-690550) Citrate是新型JAK3抑制剂
TG101348 (SAR302503)
TG101348 (SAR302503)是选择性JAK2抑制剂
AZD1480
AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱,Phase 1/2
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是新型JAK3抑制剂
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490 (Tyrphostin B42) 是EGFR抑制剂
WP1066
WP1066是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是选择性JAK1和JAK2抑制剂
AT9283
AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B, Abl(T315I)也有效,Phase 1/2
CYT387
CYT387 是ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂
AZ 960
AZ 960 是新型的,ATP竞争性JAK2抑制剂
TG101209
TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感
CEP-33779
CEP33779是选择性JAK2抑制剂
LY2784544
LY2784544是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍,Phase 2
NVP-BSK805 2HCl
NVP-BSK805 2HCl是有效的,选择性,ATP竞争性的JAK2抑制剂
WHI-P154
WHI-P154 是有效的JAK3抑制剂
ZM 39923 HCl
ZM 39923 HCl 是 JAK1/3抑制剂
BMS-911543
BMS-911543是有效的,选择性JAK2抑制剂
Pacritinib (SB1518)
Pacritinib (SB1518)是有效的Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)选择性抑制剂,IC50分别为23和22 nM
XL019
XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍,Phase 1

9.蛋白激酶C (PKC)抑制剂
产品名    简单描述
Sotrastaurin
Sotrastaurin是有效的,选择性 pan-PKC抑制剂
Zoledronic Acid
Zoledronic Acid是一种有效的含氮双膦酸盐,抑制人类胎儿成骨细胞(hFOB)增殖,IC50为40 μM。
Enzastaurin (LY317615)
Enzastaurin (LY317615)是有效的PKCβ选择性抑制剂
Go 6983
Go 6983是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性
Midostaurin (PKC412)
Midostaurin (PKC412)是多靶点激酶抑制剂
Dequalinium Chloride
Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂,IC50为7-18 μM,同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂,IC50为1.1 μM
GF109203X
GF109203X是一种有效的PKC抑制剂,抑制PKCα, PKCβI, PKCβII和PKCγ,IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR, PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上
Ro31-8220 Mesylate
Ro 31-8220 Mesylate是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1

购买/咨询电话:021-64933729   400-021-2020

10.PI3k/Akt/mTOR Pathway 抑制剂
产品名    简单描述
3-MA    3-methyladenine (3MA) 是针对Vps34和PI3Kg自噬性溶酶体的特殊抑制剂,其 IC50 分别为25和60 uM
A-674563    A-674563是一种Akt抑制剂,作用于Akt1,Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比 作用于PKC选择性高20倍以上
AS-605240
AS-605240选择性抑制PI3Kγ,IC50为8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上
LY294002    LY294002是第一个人工合成的PI3Kα/δ/β的抑制剂,IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM,在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够抑制自噬体的形成
XL147    XL147是一种选择性的,可逆的I型PI3K抑制剂,对PI3Kα/δ/γ有抑制作用,IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱,Phase 1/2
AZD8055
AZD8055是一种新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍),Phase 1
Rapamycin    Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为~0.1 nM
GDC-0349    GDC-0349是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍,Phase 1
KU-63794    KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用
WYE125132    WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高
RAD001 (Everolimus)    Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM
PP242    PP242是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍
BIBF1120 (Vargatef, Nintedanib)    Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM,Phase 2
PI-103    PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂,对p110α的抑制效果最好,IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱),也抑制mTORC1/2和DNA-PK ,IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM
BX-912    BX-912是典型的PDK1抑制剂
PS48    PS48 是一种PDK1磷酸肌醇依赖性蛋白激酶激活剂, 通过HM/PIF 结合位点作用,而不是ATP结合位点
CUDC-907    CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM,Phase 1
GDC-0068    GDC-0068是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍,Phase 2
GDC-0941    GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM,比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍
GDC-0980 (RG7422)    GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶,Phase 2
GSK2126458    GSK2126458 (GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ, mTORC1/2抑制剂,Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM,Phase 1
NVP-BGT226    BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM,Phase 1/2
NVP-BEZ235    BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱,Phase 1/2
PKI-587    PF-05212384 (PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα, PI3Kγ和mTOR抑制剂,IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM,Phase 2
IC-87114    IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50为0.5 μM,作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍
MK-2206    MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性,Phase 2
Perifosine    Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区,Phase 2
NVP-BKM120    BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性,Phase 1/2
SF1670    SF1670 是一种选择性的PTEN 抑制剂, IC50为2mM
PIK-93    PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3Kα,IC50为39 nM
LY294002    LY294002是第一个人工合成的PI3Kα/δ/β的抑制剂,IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM,在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够抑制自噬体的形成
Wortmannin    Wortmannin是一种PI3K抑制剂,IC50为3 nM,抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM和150 nM,Phase 4

11.Cancer stem cell 相关抑制剂

产品名    简单描述
Salinomycin
Salinomycin是一种抗肿瘤抗生素,对癌症干细胞具有选择性抑制作用
PTC-209    PTC-209 是一种高度选择性BMI-1抑制剂, 并能不可逆的减少癌起始细胞(CICs)

12.其它stem cell 相关工具化合物
产品名    简单描述
StemRegenin 1 (SR1)    StemRegenin 1 (SR1)是一种芳烃受体 (AhR) 抑制剂
PluriSIn #1(NSC 14613)
PluriSIn #1 (NSC 14613)是一种stearoyl-coA desaturase 1(SCD1)抑制剂,选择性消除hPSCs
Reversine    A 3腺苷受体拮抗剂
Pyrintegrin    Pyrintegrin是一种选择性,细胞渗透性小分子,可以帮助促进人胚胎干细胞( hESC细胞)存活率> 30倍
Kartogenin    Kartogenin诱导多能间充质干细胞(MSCs)的选择性分化为软骨细胞
Strontium ranelate    促进成骨细胞分化
KHS101    KHS101通过抑制NPC诱导神经分化,同时也可稳定proneurogenesis转录通路,KHS101可以通过阻断自我更新以加速神经祖细胞的分化
CASIN     Cdc42 GTP酶抑制剂(IC50 = 2 μM).可降低Cdc42在老化造血干细胞(HSCs)中的活性
FH1    FH1(BRD-K4477) 是一种能促进肝细胞分化的小分子
FPH1    FPH1(BRD-6125) 是一种小分子, 它能促进iPS-衍生肝细胞的分化
OAC1    OAC1 (Oct4-activating compound 1)可增强重编码效率
WS3    β 细胞增殖诱导剂
WS6    β 细胞增殖诱导剂
PD0325901
PD0325901是一种选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右,Phase 1/2
A769662    A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用效果。  
Forskolin    Forskolin是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶(AC)激活剂,在细胞生理学研究中,常用来提高cAMP水平
SU5402    SU5402 是 FGFR 拮抗剂和血管生成抑制剂

购买/咨询电话:021-64933729   400-021-2020


二.表观遗传学相关:

1.表观识别蛋白结构域 (Epigenetic Reader Domain)抑制剂

产品名    简单描述
(+)-JQ1
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域
I-BET-762
I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂, IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎蛋白,抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性
I-CBP 112    选择性CREBBP/EP300布罗莫抑制剂
I-BET151 (GSK1210151A)
I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM
PFI-1 (PF-06405761)
PFI-1 (PF-6405761)是一种选择性的BET(溴区包含蛋白)抑制剂,抑制BRD4时IC50为0.22 μM
SGC-CBP30
SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,IC50分别为21 nM 和 38 nM
Bromosporine
Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂,作用于BRD2, BRD4, BRD9和CECR2,IC50分别为0.41 μM, 0.29 μM, 0.122 μM和0.017 μM
UNC1215
UNC1215是有效的,选择性methyllysine (Kme) reading function of L3MBTL3拮抗剂,IC50为40 nM,Kd为120 nM, 比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。
UNC
926 hydrochloride    典型的L3MBTL1域抑制剂
RVX-208
RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍,Phase 2
PFI-3    高效选择性SMARCA4和 polybromo 1 抑制剂,也能抑制SMARCA2
C646    C646是一种histone acetyltransferase(组蛋白乙酰转移酶)抑制剂,抑制p300,Ki为400 nM,比作用于其他乙酰转移酶选择性高

2.组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase)
产品名    简单描述
BIX 01294
 BIX 01294是一种G9ahistone methyltransferase(组蛋白甲基转移酶)抑制剂,IC50为2.7 μM,降低组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性
EPZ005687
EPZ005687是一种有效的,选择性<的b>EZH2抑制剂,Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍
EPZ5676
EPZ-5676是蛋白甲基转移酶 DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM) 竞争性抑制剂
SGC 0946
SGC 0946是高效的,选择性DOT1L甲基转移酶抑制剂
Entacapone
Entacapone抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性, IC50为151 nM
3-Deazaneplanocin
A (DZNeP)
3-deazaneplanocin A (DZNeP) 是竞争性的S-adenosylhomocysteine hydrolase(S-腺苷同型半胱氨酸水解酶)抑制剂
EPZ-6438
EPZ-6438是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,Ki为2.5 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4,500多倍
GSK343
GSK343是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上
GSK126    GSK2126458 (GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ, mTORC1/2抑制剂,Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Phase 1
UNC0638    UNC0638是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP,IC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点
UNC1999
UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂,其IC50分别为2 nM和45 nM,对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍
UNC0646    UNC0646是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP.

3.组蛋白去甲基转移酶 (Histone Demethylase)抑制剂

产品名    简单描述
GSK-J1    高效的组蛋白去甲基化酶JMJD3/UTX抑制剂
GSK-J4
GSK J4 HCl是GSK J1药物前体,可渗透细胞,是第一个选择性H3K27histone demethylase(组蛋白脱甲基酶)JMJD3和UTX抑制剂,IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性
JIB-04    JIB-04是一个对Jumonji组蛋白脱甲基酶选择性的广谱抑制剂,对JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM
IOX2    IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)(HIF-1α脯氨酰羟化酶-2)抑制剂,IC50为21 nM,比作用于JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上
PBIT    PBIT是特异性JARID1组蛋白去甲基化酶抑制剂
OG-L002    OG-L002是一种高活性的,高特异性的不可逆LSD1抑制剂,IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍
RN-1    RN-1是一种高活性、高特异性的不可逆LSD1抑制剂,可穿过血脑屏障。

4.DNA甲基转移酶 (DNA Methyltransferase)抑制剂

产品名    简单描述
5-Azacytidine
Azacitidine 是胞苷的核苷类似物,通过捕获DNA甲基,特异性抑制DNA methylation(DNA甲基化)
Decitabine
Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂,作用于HL-60和KG1a细胞时,IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL
5-Iodotubercidin
5-Iodotubercidin增加肝细胞脂肪酸氧化活性和肝细胞中糖原的合成
Lomeguatrib
Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制剂,IC50为5 nM
Zebularine
Zebularine是一种DNA methylation(DNA甲基化)抑制剂,与DNA methyltransferases(DNA甲基化转移酶)形成共价复合物,也抑制胞苷脱氨酶,Ki为2 μM
RG108
RG108是一种DNA甲基转移酶抑制剂,IC50为115 nM,不会引起共价酶的诱捕

购买/咨询电话:021-64933729   400-021-2020


5.组蛋白去乙酰化酶HDAC(Histone Deacetylase)抑制剂
产品名    简单描述
Rocilinostat (ACY-1215)
Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂,IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性
 Panobinostat (LBH589)
Panobinostat (LBH589)是一种新型的,广谱的HDAC抑制剂,IC50为5 nM。Phase 4
Nexturastat A
Nexturastat A 是一种高度选择性HDAC抑制剂,IC50 为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍
RG2833 (RGFP109)
RG2833 (RGFP109)是能透过脑屏障的HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,IC50分别为60 nM和50 nM
RGFP966
RGFP966是一种HDAC抑制剂,作用于HDAC3的IC50为0.08μM ,比 作用于其他HDAC选择性高200倍以上
Resminostat
Resminostat剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6,IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM
Scriptaid
Scriptaid 是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多
Sodium Phenylbutyrate
Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用
Tubastatin A
Tubastatin A是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)
Trichostatin
A (TSA)
Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,IC50为1.8 nM左右,HDAC8是HDAC家族中唯一不受TSA影响的成员。Phase 3
CI994 (Tacedinaline)    CI994 (Tacedinaline)是HDAC1、HDAC2、 HDAC3抑制剂,在phase II/III
TMP269    TMP269是class IIa HDAC抑制剂,作用于HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9

6.其它表观遗传学小分子

产品名    简单描述
AGI-5198    AGI-5198是第一个高效的,选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂,IC50为0.07 μM/0.16 μM
AGI-6780    AGI-6780 是一种强效的选择性 IDH2 R140Q mutant抑制剂,其 IC50 为 23 nM
MI-2    MI-2是Menin-MLL 抑制剂
AK-7    AK-7是选择性SIRT2抑制剂,脑渗透剂
CUDC-101    CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDAC,EGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1
CUDC-907    CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1
EX-527    EX 527 (Selisistat)是一种有效的,选择性的SIRT1抑制剂,IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上

三.经典诱导剂小分子
产品名    简单描述
17-AAG    17-AAG (Tanespimycin)是一种有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM,作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍
AICAR    AICAR是AMP激活的蛋白激酶(AMPK),是一种代谢调节剂,用于降低(高细胞AMP : ATP比率)的细胞渗透活化剂,且可用于抑制合成代谢过程
Anisomycin
Anisomycin被证实可以强烈激活应激激酶SAPK / JNK和p38 MAPK,以及p70/85 S6激酶在哺乳动物细胞中的表达,导致快速诱导产生早期(IE)基因,如c- FOS , FOSB , c-jun, JUNB 等
Bisindolylmaleimide I,
Hydrochloride    Bisindolylmaleimide I (BIS) 是一种PKC的蛋白抑制剂
Bortezomib    Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM
Brefeldin A
Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运),IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡
Calyculin A    抑制蛋白磷酸酶1和2A ;海洋毒素,有效的肿瘤促进剂
Chelerythrine Chloride    Chelerythrine是一种苯并菲生物碱,会引发一系列的生物反应
Crizotinib    Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-Met抑制剂,作用于人的c-Met激酶时,Ki为4 nM
Cycloheximide    放线菌酮是在真核生物的蛋白质合成抑制剂
Cyclosporin A    Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂,与亲环蛋白结合,且抑制calcineurin, IC50为7 nM,Phase 4
Dasatinib    Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂,对生型Abl和Src激酶均有抑制作用,IC50分别为0.6 nM和0.8 nM
Docetaxel    Docetaxel,一种紫杉醇类似物,通过结合到稳定的微管来抑制微管解聚
Doxorubicin    Doxorubicin (Adriamycin)是一种抗生素类试剂,抑制DNA拓扑异构酶II,且诱导DNA损伤和凋亡
Erlotinib HCl    Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM,对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上,Phase 3
Etoposide    Etoposide是鬼臼毒素的一种半合成衍生物,通过抑制拓扑异构酶II活性而抑制DNA合成
Everolimus    Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM
Tacrolimus (FK-506)    Tacrolimus (FK506)是一种免疫抑制剂和大环内酯类抗生素,用于同种异体的器官移植,可以降低病人的免疫系统的作用
Forskolin    Forskolin是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶(AC)激活剂,在细胞生理学研究中,常用来提高cAMP水平
Gefitinib    Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173, Tyr992, Tyr1173和Tyr992时,IC50分别为37 nM, 37nM, 26 nM和57 nM
Geldanamycin    Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合
Gö6976    Gö6976是一种蛋白激酶C(PKC)具体为α(IC 50 = 2.3 nm)和β1 ( IC 50 = 6.2 nm)的同功酶抑制剂
H-89, Dihydrochloride    H-89 是cAMP-依赖性蛋白激酶的选择性强效抑制剂
Imatinib    Imatinib (STI571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用于v-v-Abl, c-Kit和PDGFR 时,IC50分别为0.6, 0.1和0.1 μM
Ionomycin, Calcium Salt    离子霉素是由细菌链霉菌conglobatus产生的离子载体
Lapatinib    Lapatinib可形成Lapatinib的二甲苯磺酸盐,是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.2和9.8 nM
Leptomycin B    Leptomycin B (LMB) 最近被证实可抑制含核出口序列(NES)的蛋白质和RNA的核出口
U0126    U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK,比PD098059亲和力强100倍
MG-132    MG-132是一种蛋白酶体抑制剂,IC50为100 nM,也抑制钙蛋白酶,IC50为1.2 μM
Nilotinib    Nilotinib (AMN-107)是一种BCR-ABL抑制剂,IC50 < 30 nM
Nocodazole    Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl,Abl(E255K)和Abl(T315I),IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM
Okadaic Acid    Okadaic acid 是一种丝氨酸/ theorine抑制蛋白磷酸酶PP1(IC50 = 15〜20 nm)和PP2A( IC50 = 0.1nm)
Oligomycin    Oligomycin A是一种ATP synthase抑制剂,作用于线粒体膜的耦合作用,抑制氧化磷酸化和所以ATP依赖性的反应
Paclitaxel    Paclitaxel是一种微管聚合物稳定剂,作用于人内皮细胞,IC50为0.1 pM
PD184352    PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍,Phase 2
PD98059    PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2
Midostaurin (PKC412)    Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM
Tyrphostin AG 1478    Tyrphostin AG 1478 是一种选择性的EGFR抑制剂,IC50为3 nM,对HER2-Neu, PDGFR, Trk, Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性
Roscovitine    Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性的CDK抑制剂,作用于Cdc2, CDK2和CDK5时,IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有抑制效果,Phase 2
SB202190    SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB203580用于调查其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用
SB203580    SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM
Sorafenib    Sorafenib是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂,IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM
SP600125    SP600125是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2和JNK3时,IC50分别为40 nM, 40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB,和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍
Staurosporine    Staurosporine 是一种从链霉菌staurosporesa的培养液中分离出来的星形孢菌素生物碱,也能抑制其他激酶如PKA,PKG ,CAMKII和肌球蛋白轻链激酶(MLCK)
Sunitinib    Sunitinib Malate是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和CSF-1R时,IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM,和35 nM
TPA     TPA (12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate) / PMA (phorbol-12-myristate-13-acetate) 是一种最常用的佛波醇酯,它结合并激活蛋白激酶C
Trichostatin A (TSA)    Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,IC50为1.8 nM左右,HDAC8是HDAC家族中唯一不受TSA影响的成员,Phase 3

其它代理品牌
上海华雅思创生物公司主要在中国代理销售BD、Bio-Rad、GE、NUNC、Nalgene、PALL、Axygen、GEB等品牌的实验耗材类产品 ;在中国代理销售BD、GE、StemRD、Roche、R&D、Bio-Rad、LONZA、Cygnus、OriGen BioMedical、AnaSpec、Active Motif、Covance、StemCell、Molecular Devices、Bio-Rad、Thermo、ExCell、ALPCO、Amresco等生物试剂类产品;在中国代理销售Bio-Rad、 BRAND、 HEROS等生物仪器类产品,其中大部分代理品牌为厂家中国一级代理商,个别品牌是厂家的中国总代理商。更多生物医药类产品欢迎来电咨询与购买!

如果您想了解更多上海华雅思创生物公司在中国代理销售的产品,欢迎来电咨询与购买!

购买/咨询电话:021-64933729   400-021-2020